酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。那么,哪些患者禁用酒石酸伐尼克蘭片呢?
酒石酸伐尼克蘭片的體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。酒石酸伐尼克蘭片經抑制實驗檢測的P450酶包括:1A2,2A6,2B6,2C8,2C9,2C19,2D6,2E1及3A4/5。酒石酸伐尼克蘭片的研究亦顯示,酒石酸伐尼克蘭片在人類離體肝細胞中,酒石酸伐尼克蘭片未誘導細胞色素P450酶1A2及3A4的活性。
酒石酸伐尼克蘭片對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物,酒石酸伐尼克蘭片改變其藥代動力學參數的可能性不大。酒石酸伐尼克蘭片的清除半衰期約為24小時,酒石酸伐尼克蘭片腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機陽離子轉運蛋白OCT2的主動分泌。
酒石酸伐尼克蘭片一般在口服給藥后3~4小時達到血漿峰濃度。酒石酸伐尼克蘭片對健康志愿者多次口服給藥后,酒石酸伐尼克蘭片的血藥濃度可在4天內達到穩態。酒石酸伐尼克蘭片口服給藥吸收完全,系統生物利用度高。酒石酸伐尼克蘭片口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。