巰嘌呤片為淡黃色片。主要成份為巰嘌呤。化學名:6-嘌呤硫醇-水合物。那么,巰嘌呤片用于絨毛膜上皮癌的劑量是多少呢?
巰嘌呤片屬于抑制嘌呤合成途徑的細胞周期特異性藥物,巰嘌呤片的化學結構與次黃嘌呤相似,因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉變過程。巰嘌呤片進入體內,在細胞內必須由磷酸核糖轉移酶轉為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。巰嘌呤片適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病,慢性粒細胞白血病的急變期。
巰嘌呤片通過負反饋作用抑制酰胺轉移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)轉為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過程,干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。巰嘌呤片能抑制復雜的嘌呤間的相互轉變,巰嘌呤片即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程。
巰嘌呤片還抑制輔酶I(NAD+)的合成,并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP),因而腫瘤細胞不能增殖,巰嘌呤片對處于S增殖周期的細胞較敏感,除能抑制細胞DNA的合成外,巰嘌呤片對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。巰嘌呤片治療白血病常產生耐藥現象,其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株,因而失去了將巰嘌呤變為巰嘌呤核糖核苷酸的能力。
巰嘌呤片用于絨毛膜上皮癌的劑量:成人常用量,每日6mg~6.5mg/kg,分兩次口服,以10日為一療程,療程間歇為3~4周。