巰嘌呤片為淡黃色片。適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病,慢性粒細胞白血病的急變期。那么,巰嘌呤片的不良反應有哪些呢?
巰嘌呤片還抑制輔酶I(NAD+)的合成,并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP),因而腫瘤細胞不能增殖,巰嘌呤片對處于S增殖周期的細胞較敏感,除能抑制細胞DNA的合成外,巰嘌呤片對細胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。巰嘌呤片治療白血病常產生耐藥現象,其原因可能是體內出現了突變的白血病細胞株,因而失去了將巰嘌呤變為巰嘌呤核糖核苷酸的能力。
巰嘌呤片口服胃腸道吸收不完全,約50%。巰嘌呤片的廣泛分布于體液內。巰嘌呤片的血漿蛋白結合率約為20%。巰嘌呤片吸收后的活化分解代謝過程主要在肝臟內進行,巰嘌呤片在肝內經黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。巰嘌呤片的靜脈注射后的半衰期約為90鐘,巰嘌呤片約半量經代謝后在24小時即迅速從腎臟排泄,其中7~39%以原藥排出。巰嘌呤片的不良反應是:
1.較常見的為骨髓抑制:可有白細胞及血小板減少。
2.肝臟損害:可致膽汁郁積出現黃疸。
3.消化系統:惡心、嘔吐、食欲減退、口腔炎、腹瀉,但較少發生,可見于服藥量過大的患者。
4.高尿酸血癥:多見于白血病治療初期,嚴重的可發生尿酸性腎病。
5.間質性肺炎及肺纖維化少見。
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