鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。用于EGFR突變人群一線治療的臨床研究正在進行中。那么,鹽酸厄洛替尼片與維拉帕米合用是怎樣呢?
鹽酸厄洛替尼片體外細胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝,鹽酸厄洛替尼片少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后,鹽酸厄洛替尼片可以回收到91%的藥物,其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。鹽酸厄洛替尼片已經開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究,6個月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。
鹽酸厄洛替尼片單藥適用于既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)。鹽酸厄洛替尼片的兩項多中心、隨機、安慰劑對照的Ⅲ期試驗中,鹽酸厄洛替尼片的結果顯示厄洛替尼聯合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉移的NSCLC患者一線治療,相對單用含鉑化療未增加臨床獲益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
鹽酸厄洛替尼片與維拉帕米合用可能會改變厄洛替尼的分布和/或消除,目前尚不清楚該相互作用結果對毒性(如CNS)的影響,所以在此情況下應慎用。