鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。用于EGFR突變人群一線治療的臨床研究正在進行中。那么,鹽酸厄洛替尼片的老年患者用藥是怎樣呢?
鹽酸厄洛替尼片體外細胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過CYP3A4代謝,鹽酸厄洛替尼片少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后,鹽酸厄洛替尼片可以回收到91%的藥物,其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。鹽酸厄洛替尼片已經開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究,6個月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。
鹽酸厄洛替尼片單藥適用于既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌(NSCLC)。鹽酸厄洛替尼片的兩項多中心、隨機、安慰劑對照的Ⅲ期試驗中,鹽酸厄洛替尼片的結果顯示厄洛替尼聯合含鉑化療方案(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)作為局部晚期或轉移的NSCLC患者一線治療,相對單用含鉑化療未增加臨床獲益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
鹽酸厄洛替尼片的老年患者用藥:參加NSCLC隨機試驗的總人群中,62%的患者小于65歲,而38%的患者為65以上。在兩個年齡組中都可獲得生存受益(參見[臨床試驗])。在胰腺癌試驗中,53%的患者小于65歲,而47%的患者為65歲以上。年輕或老年患者之間未見有意義的安全性和藥代動力學差異。因此推薦對老年患者不需要劑量調整。