阿奇霉素屬于大環內酯類的抗生素,是咱們臨床中很常用的抗生素之一,其使用頻率僅次于使用最多的青霉素。適用于敏感細菌所引起的下列感染:支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮膚和軟組織感染;急性中耳炎;鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。因此既然是最常用的,我們就更有必要去了解它的副作用和使用注意了。
阿奇霉素可有效清除口咽部鏈球菌,但目前尚無阿奇霉素治療和預防風濕熱療效的資料)。阿奇霉素可用于男女性傳播疾病中由沙眼衣原體所致的單純性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳(需排除梅毒螺旋體的合并感染)。
過敏反應
與紅霉素和其他大環內酯類一樣,罕有嚴重的過敏反應報告如血管性水腫和過敏性休克反應(罕見致命性)、以及包括StevensJohnson綜合征和中毒性表皮壞死松解癥(罕見致命性)在內的皮膚反應。有些因阿奇霉素引起的反應可反復發作,需較長時間的觀察和治療。如果發生變態反應,應停用本品并采用適當治療。醫生應了解,在停止對癥治療后變態反應癥狀可能再次出現。
肝毒性
由于肝臟是阿奇霉素清除的主要途徑,故阿奇霉素用于明顯肝病患者時應慎重。曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報道,其中某些病例可能導致死亡。如果出現肝炎的體征和癥狀,應立即停用阿奇霉素。
麥角衍生物
曾有報道接受麥角衍生物治療的患者同時服用某些大環內酯類抗生素時會發生麥角中毒。雖然尚無資料表明麥角與阿奇霉素有相互作用,但是由于理論上存在麥角中毒的可能性,所以阿奇霉素與麥角衍生物不宜同時給藥。同其它抗生素制劑一樣,應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染癥狀。
難辨梭菌相關性腹瀉
幾乎所有抗菌藥物的應用都有難辨梭菌相關性腹瀉(CDAD)的報告,其中包括阿奇霉素,其嚴重程度可表現為輕度腹瀉至致命性腸炎。抗菌藥物治療可引起結腸正常菌群的改變,導致難辨梭菌的過度生長。
難辨梭菌產生的毒素A和毒素B與CDAD的發病有關。高產毒的難辨梭菌導致發病率和死亡率升高,這些感染可能對抗菌藥物治療無效,有可能需要結腸切除。對于所有使用抗生素后出現腹瀉的患者,必須考慮到CDAD的可能。由于曾經有給予抗菌藥物治療超過2個月后發生CDAD的報道,因此需仔細詢問病史。
在嚴重腎功能不全的患者(腎小球濾過率[10ml/min)中,阿奇霉素的全身暴露量增加了33%。
QT間期延長
有報道,應用其他大環內酯類抗生素包括阿奇霉素可引起心室復極化和QT間期延長,從而有發生心律失常和尖端扭轉型室性心動過速的危險(參見【不良反應】)。因此治療以下患者時需謹慎:
先天或已知有QT間期延長的患者
正在接受其它已知可延長QT間期的活性物質,比如IA型和III型抗心律失常藥物;抗精神病藥物;抗抑郁藥物;和氟喹諾酮類藥物治療的患者
電解質紊亂,尤其是低鉀血癥和低鎂血癥的患者
有臨床表現的心動過緩、心律失常或心功能不全的患者
老年患者:老年患者可能對藥物相關的QT間期影響更為敏感
無證據提示阿奇霉素對患者駕駛和操作機器的能力產生影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
采用最高可是母體中度中毒的計量濃度進行了動物生殖毒研究。在這些研究中,沒有證據表明阿奇霉素會對胎兒造成傷害。然而,尚無在孕婦中進行的樣本量足夠且良好對照的臨床試驗。由于動物生殖試驗并不只是能預測人體的反應,故只有在明確需要使用阿奇霉素的情況下才能在妊娠期給藥。
尚無本品在母乳中分泌的資料。由于很多藥物都可以在母乳中分泌,故只有醫生在衡權藥物對嬰兒潛在的獲益和風險后,才可在哺乳期婦女中使用本品。
兒童用藥
無論何種感染,建議阿奇霉素在兒童中的總劑量最高不超過1500mg。
阿奇霉素片劑僅適用于體重大于45公斤的兒童,用法與用量同成人。
兒童藥代動力學資料提示兒童20mg/kg與成人1200mg劑量相當,但其Cmax值更高。
因為阿奇霉素的使用注意事項復雜繁多,一般像小孩和老人盡量不要自行服用,應該在有職業醫師資格的醫師或藥師指導下合理使用。