氨甲環酸片的主要成份為氨甲環酸。氨甲環酸片為白色薄膜衣片(異型片),除去薄膜衣后顯白色。那么,慢性腎功能不全患者使用氨甲環酸片是怎樣呢?
氨甲環酸片具有抗纖維蛋白溶酶作用,氨甲環酸片能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位(LBS)強烈吸附,氨甲環酸片可以阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合,氨甲環酸片強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解。甲環酸片口服后吸收較慢且不完全,氨甲環酸片的吸收率為30%~50%。氨甲環酸片的代謝和排泄,氨甲環酸片對健康成年人單劑口服500mg或250mg后,吸收迅速。氨甲環酸片給藥后24小時,氨甲環酸片給藥量的40-70%以原型經尿排出。
氨甲環酸片的T1/2約為2小時,達峰值時間一般在3小時。氨甲環酸片能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg,則血清抗纖溶活力可維持7~8小時,氨甲環酸片在組織內17小時,尿內48小時。氨甲環酸片口服量39%于24小時內經腎排出,氨甲環酸片在乳汁中分泌,其量約為母體血藥濃度的1%。氨甲環酸片在血清中ɑ2巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下,氨甲環酸片抗纖溶作用更加明顯,氨甲環酸片的止血作用更加顯著。
慢性腎功能不全患者使用甲環酸片的用量酌減,給藥后尿液濃度常較高:治療前列腺手術出血時,用量也應減少。