重酒石酸卡巴拉汀膠為膠囊，內(nèi)容物為類白色至微黃色粉末。囊每粒硬膠囊分別含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5mg和6mg。那么，過(guò)量使用重酒石酸卡巴拉汀膠囊怎樣處理呢？
重酒石酸卡巴拉汀膠囊完全迅速吸收，約1小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。因其與靶酶相互作用，所以藥物增加的生物利用度超過(guò)其增加劑量預(yù)計(jì)值約1.5倍。服用3mg的絕對(duì)生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀與食物同服可使其吸收tmax延長(zhǎng)90分鐘，使其Cmax降低，AUC增加近30%。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊要通過(guò)膽堿酯酶介導(dǎo)的水解作用而迅速、廣泛地代謝，血漿半衰期約1小時(shí)。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。體外和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，大部分細(xì)胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)亦證實(shí)重酒石酸卡巴拉汀不與細(xì)胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥物過(guò)量，處理：因重酒石酸卡巴拉汀的血漿半衰期約1小時(shí)，乙酰膽堿酯酶抑制作用周期約9小時(shí)。故推薦在隨后的24小時(shí)內(nèi)對(duì)無(wú)癥狀用藥過(guò)量患者不應(yīng)繼續(xù)使用本品。對(duì)用藥過(guò)量且出現(xiàn)嚴(yán)重惡心、嘔吐的患者應(yīng)考慮使用止吐藥。必要時(shí)對(duì)不良反應(yīng)給予對(duì)癥治療。對(duì)嚴(yán)重用藥過(guò)量的患者可使用阿托品。阿托品硫酸鹽初始推薦劑量為0.03mg/kg，靜脈注射，隨后可根據(jù)其臨床療效調(diào)整使用劑量。不推薦東莨菪堿作為解毒藥使用。
