珂丹的主要成分為恩他卡朋。化學名稱:(E)-2-氰基-3-(3,4-二羥基-5-硝苯基)-N,N-二乙基-2-丙烯酰胺。那么,使用珂丹會出現(xiàn)性欲亢進癥狀嗎?
珂丹為橙棕色薄膜衣片,除去包衣后顯黃色。珂丹可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥,珂丹用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現(xiàn)象(癥狀波動)。珂丹的清除半衰期為30分鐘??偳宄始s800ml/min。珂丹與血漿蛋白廣泛結合,珂丹主要與白蛋白結合。珂丹在治療濃度范圍內,人血漿中未結合的部分約2%。珂丹在治療濃度,珂丹不置換其它與蛋白廣泛結合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產生有顯著意義的置換。
珂丹從胃腸道吸收后,珂丹迅速分布于外周組織,珂丹的分布容積為20L。珂丹約92%的藥物在β期清除,珂丹屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑。珂丹是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,珂丹與左旋多巴制劑同時使用。珂丹通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-O-甲基多巴(3-OMD)。這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。
珂丹的臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長“開”的時間達16%,縮短“關”的時間達24%。珂丹主要抑制外周組織中的COMT酶。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關,這一點證實了COMT抑制的可逆性。珂丹吸收的個體內與個體間差異很大。珂丹口服200mg,珂丹通常約1小時達到血漿峰值濃度(Cmax)。珂丹主要經首過代謝分解。珂丹口服單劑的生物利用度為35%。食物對恩他卡朋的吸收無顯著影響。
帕金森病患者,接受多巴胺激動劑和其它多巴胺能治療后,如珂丹聯(lián)合左旋多巴治療,尤其是大劑量用藥時,已報道有病理性賭博、性欲提高和性欲亢進癥狀,這些癥狀通常在減少藥物劑量或治療終止后逆轉。