瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈。禁用于伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者。那么,哪些藥物可以增強瑞格列奈片的降血糖作用呢?
瑞格列奈片幾乎全部被代謝,代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產物主要自膽汁排泄,很小部分(小于8%)代謝產物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。
瑞格列奈片為能使鉀通道關閉,β細胞去極化,鈣通道開放,鈣離子內流,瑞格列奈片為具有促進胰島素分泌,瑞格列奈片為作用快于磺酰脲類,故餐后降血糖作用較快。瑞格列奈片服藥后1小時內血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時內被清除。
瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結合大于98%。瑞格列奈片為非磺酰脲類促胰島素分泌劑,瑞格列奈片為與胰島β細胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結合。
下列藥物可增強瑞格列奈片的降血糖作用:單胺氧化酶抑制劑(MAOI),非選擇性β受體阻滯劑,ACE抑制劑,非甾體抗炎藥,水楊酸鹽,奧曲肽,酒精以及促合成代謝的激素。β受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖癥狀。酒精可能會加重或延長由瑞格列奈片所致的低血糖癥狀。