一、藥物概述
注射用蘆康沙妥珠單抗（商品名：佳泰萊）是我國自主研發的創新型抗體偶聯藥物（ADC），通過“精準靶向+高效殺傷”機制，為晚期腫瘤患者帶來新希望。其核心結構包括靶向人滋養細胞表面抗原2（TROP2）的人源化單克隆抗體、含嘧啶接頭的連接子及拓撲異構酶Ⅰ抑制劑KL610023，能特異性識別腫瘤細胞表面TROP2抗原，通過內吞作用釋放細胞毒藥物，誘導腫瘤細胞凋亡。
二、適應癥與臨床優勢
1. 三陰性乳腺癌
- 適用人群：既往至少接受過2種系統治療（含至少1種晚期/轉移性治療）的不可切除局部晚期或轉移性患者。
- 臨床數據：III期研究（SKB264-Ⅲ-03）顯示，對比傳統化療，蘆康沙妥珠單抗顯著延長中位無進展生存期（PFS：5.7個月 vs 2.3個月，風險比0.31），客觀緩解率（ORR）提升至46.1%（化療組12.3%），總生存期（OS）延長至14.3個月（化療組9.4個月），尤其對肝轉移、多線治療失敗患者療效顯著。
2. EGFR突變非小細胞肺癌
- 適用人群：經EGFR-TKI和含鉑化療進展的局部晚期或轉移性患者（附條件批準，需確證性試驗驗證）。
- 臨床數據：II期研究（SKB264-Ⅱ-08）顯示，對比多西他賽，ORR達41.8%（多西他賽組15.6%），中位PFS延長至6.2個月（多西他賽組2.8個月），死亡風險降低51%，對腦轉移患者亦有顯著獲益。
三、用藥方案與安全性管理
- 用法用量：推薦劑量5mg/kg，每2周靜脈輸注一次，前4次輸注時間90±15分鐘，耐受后可縮短至≥60分鐘。需嚴格執行預處理方案（如苯海拉明、地塞米松等），預防輸液反應。
- 劑量調整：根據血液學毒性（如中性粒細胞減少）、口腔黏膜炎、眼表毒性（干眼/角膜炎）等不良反應程度，可暫停給藥或逐步降低劑量（最低至3mg/kg），4級毒性需永久停藥。
- 特殊人群：輕中度肝腎功能不全無需調整劑量，≥65歲老年患者安全性與年輕人群一致，兒童及妊娠哺乳期婦女慎用。
四、不良反應與監測要點
- 常見反應：血液學毒性（血紅蛋白降低79.4%、中性粒細胞減少65.6%）、口腔黏膜炎（54.1%）、脫發（32.1%）。
- 嚴重反應：≥3級中性粒細胞減少（36%）、口腔黏膜炎（10.8%），需每周監測血常規，給予升白、黏膜保護等對癥支持治療。
- 特殊警示：眼表毒性（干眼/角膜炎發生率3.5%）需定期眼科檢查，≥2級反應需停藥并就診；輸液反應發生率2.2%，需全程監測并備妥急救措施。
五、研發背景與市場前景
蘆康沙妥珠單抗由四川科倫博泰生物醫藥股份有限公司開發，獲國家藥監局附條件批準上市（國藥準字S20240052）。其作用機制突破傳統化療局限，為晚期腫瘤患者提供了高效低毒的新選擇，未來有望通過擴大適應癥（如胃癌、尿路上皮癌等）進一步惠及更多患者。
六、結語
作為我國創新藥企自主研發的ADC藥物，蘆康沙妥珠單抗以精準靶向和顯著臨床獲益，標志著我國腫瘤治療進入“生物導彈”時代。隨著確證性研究的推進和臨床應用的普及，其或將重新定義多種實體瘤的治療格局，為患者帶來更長生存與更高生活質量。
注：本品需在有抗腫瘤治療經驗的醫師指導下使用，用藥期間需嚴格遵循說明書及臨床指南，密切監測不良反應。
