吲哚美辛也會(huì)降低血漿腎素活性(PRA)及醛甾酮(Aldosterone)水平,同時(shí)會(huì)抑制Na+和K+離子排出,也會(huì)增強(qiáng)抗利尿激素的作用,會(huì)引起水腫(體液過多引起),高鉀血癥,高鈉血癥,高血壓。那么,具體吲哚美辛搽劑適應(yīng)癥有哪些?
吲哚美辛搽劑主要成分為吲哚美辛。其化學(xué)名為:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-醋酸。用于緩解局部疼痛,如肌肉痛、關(guān)節(jié)痛以及拉傷、扭傷和運(yùn)動(dòng)損傷引起的疼痛和腫脹,也可用于骨關(guān)節(jié)炎的對(duì)癥治療。
吲哚美辛搽劑具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用,其作用機(jī)理為通過對(duì)環(huán)氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經(jīng)沖動(dòng)的形成,抑制炎性反應(yīng),包括抑制白細(xì)胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至于退熱作用,由于作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞,引起外周血管擴(kuò)張及出汗,使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。
吲哚美辛搽劑使用后通過局部皮膚吸收,吸收入血后,絕大部分與血漿蛋白結(jié)合。在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環(huán)。60%從腎臟排泄,其中10%~20%以原形排出;33%從膽汁排泄,其中1.5%為原形藥;在乳汁中也有排出(每天可達(dá)0.5~2.0mg)。吲哚美辛搽劑不能被透析清除。