奧卡西平口服混懸液(曲萊),有效期是36個月,生產企業是DelpharmHuningueS.A.S.(法國)。那么,奧卡西平口服混懸液的藥代動力學是怎樣?
奧卡西平口服混懸液的藥代動力學是:
1.吸收:奧卡西平在服用后,迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34umol/L,相應的達峰時間為4.5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。
2.分布MHD表觀分布容積為49升,大約40%的MHD與血清蛋白結合,特別是白蛋白。在有效的治療范圍內,這種結合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。在人體進行的一項物質平衡研究中,奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產物也很快地被消除。
3.代謝:肝臟細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD,該物質是本品發揮藥理作用的活性物質,MHD進一步通過與葡萄糖醛酸結合而代謝。另外小部分