噻托溴銨粉霧劑的主要成份為噻托溴銨。化學名稱:(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-羥基-2,2-二(2-噻吩基)乙酰氧]-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮陽離子三環[3.3,1.02.4]壬烷溴化物。那么,噻托溴銨粉霧劑的適應癥有哪些呢?
噻托溴銨粉霧劑是非手性四價銨化合物,在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時,大部分藥物沉積在胃腸道,只有少量藥物到達靶器官肺。下面所述的藥代動力學資料許多是用高于推薦治療的高劑量得來的。噻托溴銨粉霧劑活性成分的特性吸收:給年輕的健康志愿者吸入干粉后,測得的絕對生物利用度為19.5%,提示到達肺的部分生物利用度很高。根據該藥的化學結構(四價銨化合物)和體外試驗結果可以推測,噻托溴銨在胃腸道吸收差(10-15%)。噻托溴銨的口服溶液的絕對生物利用度只有2-3%。噻托溴銨在吸入5分鐘后達到最高血藥濃度。
噻托溴銨粉霧劑為供吸入用的硬膠囊,內含白色粉末。適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發作的預防。
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