甲磺酸伊馬替尼膠囊的主要成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。那么,甲磺酸伊馬替尼膠囊調整劑量有什么呢?
嚴重肝臟毒副作用時劑量的調整:如膽紅質升高>正常范圍上限3倍或轉氨酶升高>正常范圍上限5倍,應停藥,直到上述指標分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。本品在治療減量后可繼續服用。成人每日劑量應該從400毫克減少到300毫克,或從600毫克減少到400毫克。
下列情況中必須調整劑量:如治療過程中出現嚴重非血液學不良反應(如嚴重水潴留),應停藥,直到不良反應消失,隨后再根據該不良反應的嚴重程度調整劑量。
中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調整:
加速期或急變期(起始劑量600毫克/日):如果出現嚴重中性粒細胞和血小板減少(中性粒細胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L,建議劑量減少到400毫克/日。如果血細胞持續減少2周,則進一步減少劑量到300mg/日,如血細胞持續減少4周,宜停藥,直到中性粒細胞≥1.0×109/L和血小板≥20×109/L。再用時劑量為300毫克/日。
CML慢性期及GIST(起始劑量400毫克/日)患者:當中性粒細胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L時宜停藥,僅在中性粒細胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L時再恢復用藥,劑量為400毫克/日,如中性粒細胞或血小板重新減少到上述數值時,再恢復用藥時劑量減至300毫克/日。
肝功能衰竭患者的劑量:有肝功能損害者本品的血漿濃度可以升高,因此這些患者用本藥時要謹慎,目前尚無肝功能損害患者使用本品的臨床資料,無法提出劑量調整的建議。
腎功能衰竭和老年患者的劑量:已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低,而年齡對本品的藥代動力學無明顯影響,由于尚未在腎功能損害患者中進行過臨床試驗,故無法提出劑量調整的建議。