達(dá)泊西汀單次給藥后約1-3小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值,藥效可持續(xù)24小時(shí)左右。其作用時(shí)間受個(gè)體代謝差異、給藥劑量、服藥時(shí)機(jī)等因素影響。
1、代謝差異:
達(dá)泊西汀主要通過肝臟CYP3A4酶代謝,該酶活性存在顯著個(gè)體差異。CYP3A4酶活性較高者藥物代謝速度較快,藥效維持時(shí)間可能縮短至12小時(shí);而代謝酶活性較低者作用時(shí)間可能延長(zhǎng)至36小時(shí)。基因檢測(cè)可輔助評(píng)估個(gè)體代謝類型。
2、給藥劑量:
臨床常用30mg與60mg兩種劑量。30mg劑量平均有效時(shí)間為18-24小時(shí),60mg劑量可延長(zhǎng)至24-30小時(shí)。劑量增加需在醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行,避免出現(xiàn)惡心、頭暈等不良反應(yīng)。
3、服藥時(shí)機(jī):
建議在預(yù)期性行為前1-3小時(shí)服用,此時(shí)段血藥濃度達(dá)峰值。空腹?fàn)顟B(tài)下吸收速度更快,但高脂飲食會(huì)延遲達(dá)峰時(shí)間約1小時(shí),對(duì)總藥效時(shí)長(zhǎng)無(wú)顯著影響。
4、聯(lián)合用藥:
與CYP3A4抑制劑如紅霉素、氟康唑聯(lián)用會(huì)延長(zhǎng)代謝時(shí)間,可能使藥效持續(xù)36小時(shí)以上。與誘導(dǎo)劑如利福平、卡馬西平聯(lián)用則會(huì)縮短有效時(shí)間至12小時(shí)內(nèi)。
5、長(zhǎng)期使用:
連續(xù)用藥4周后部分患者出現(xiàn)耐受性,表現(xiàn)為藥效持續(xù)時(shí)間縮短10%-15%。建議采用按需服用模式,配合行為療法可減少耐藥性發(fā)生。
使用達(dá)泊西汀期間需避免飲酒及駕駛操作,常見不良反應(yīng)包括頭痛15%、惡心10%、眩暈5%等。建議首次用藥從30mg開始,根據(jù)療效和耐受性調(diào)整劑量。合并心血管疾病、肝腎功能不全者需嚴(yán)格遵醫(yī)囑用藥。定期評(píng)估治療效果,配合心理疏導(dǎo)和盆底肌訓(xùn)練可獲得更佳療效。儲(chǔ)存時(shí)應(yīng)避光防潮,室溫下保存有效期一般為36個(gè)月。