依維莫司片
依維莫司片(飛尼妥)屬于處方藥,由瑞士諾華制藥有限公司研制并生產,其對于詳見說明書有良好的效果。那么依維莫司片可以治療什么癌癥安全嗎
舒尼替尼和索拉非尼是多種激酶抑制劑(作用于多種細胞靶位),而依維莫司則阻斷哺乳動物雷帕霉素標靶(mTOR,一種絲氨酸-蘇氨酸激酶,P13K/AKT的下游產物)的專一蛋白質,干擾癌癥細胞的生長、分化和代謝。此mTOR途徑在一些人腫瘤內調節異常。依維莫司結合與細胞內蛋白質FKBP-12,形成抑制絡合物,從而抑制mTOR激酶活性。依維莫司降低mTOR的下游效應物S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E結合蛋白(4E-BP)的活性。此外依維莫司抑制低氧誘導因子(如HIF-1)的表達和降低血管內皮生長因子(VEGF)的表達。依維莫司通過抑制mTOR,體內外研究均顯示可降低細胞增生、血管生成和葡萄糖攝取。
而且依維莫司一項安全性和有效性臨床研究暫時停止分析的原因如下:用藥組患者的腫瘤生長或擴散較安慰劑組患者延緩。此外,依維莫司治療組一半患者疾病加重延緩約5個月,而安慰劑組患者僅延緩2個月。