富馬酸比索洛爾片一般口服。成人用量為一日1次，起始劑量2.5mg，最大劑量每日不超過10mg，請遵醫(yī)囑。對有輕微或中度肝腎功能不全者劑量不需調(diào)整，晚期腎功能不全(肌肝廓清率<20毫升/分)及嚴(yán)重肝功能不全者，每日劑量不宜超過10mg。那么，富馬酸比索洛爾片的藥代動力學(xué)是怎樣的？
山益新 富馬酸比索洛爾片
生產(chǎn)廠家：Salutas Pharma GmbH
功能主治：用于原發(fā)性高血壓、心絞痛的治療。
用法用量：口服。一日1次，起始劑量2.5mg，最大劑量每日不超過10mg，請遵醫(yī)囑。對有輕...
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比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過效應(yīng)很小(<10％)，故其表現(xiàn)出高達(dá)約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30％，分布容積為3．5升/公斤，總清除率約為15升／小時。每天一次給藥后血漿半衰期為10～12小時，在血漿中可維持24小時。比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50％通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。
由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學(xué)尚無研究。比索洛爾的動力學(xué)為線性，與年齡無關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心力衰竭患者(NYHAIII級)的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長。每天口服10mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時的最大血漿濃度為64士21ng/ml，半衰期為17±5小時。
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