必利勁為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。必利勁的主要成份為鹽酸達泊西汀。那么,必利勁用于同時服用伊曲康唑患者好嗎?
必利勁的代謝產物主要以軛合物形勢由尿液清除。必利勁在尿中未檢測到原形活性物質。必利勁能夠快速清除,證據就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。必利勁在體外,必利勁99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結合。必利勁的活性代謝產物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。
必利勁可快速分布,平均穩態分布容積為162L。必利勁在人體經靜脈注射給藥后,所估計的必利勁的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。必利勁每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。必利勁口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。
必利勁治療早泄的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用于細胞突觸前后受體的電位差有關。必利勁對人類的射精主要由交感神經系統介導。必利勁對射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。
必利勁禁用于同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細胞色素P4503A4抑制劑的患者。