替硝唑片的主要成份:替硝唑。對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。那么,替硝唑片的藥代動力學是怎樣呢?
替硝唑片的藥代動力學是:
1.本品口服后吸收完全,健康女性單劑量口服2g后達峰時間(Tmax)為2小峰濃度(Cmax)為51mg/L。替硝唑排泄緩慢,口服2g后24小時、48小時及72小時血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給藥1g,血藥濃度可維持在8mg/L以上。
2.替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛,在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度,在肝臟、脂肪中的濃度低,在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿,對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高,腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%,這與替硝唑的脂溶性較高有關。
3.替硝唑可通過血胎盤屏障,在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結(jié)合率為12%。在肝臟代謝,單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期(t1/2β)為11.6~13.3小時,平均為12.6小時。
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