來曲唑片

來曲唑片

來曲唑

對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。 對已經接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療，此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態不明。 治療絕經后、雌激素受體陽性孕激素受體陽性或受體狀態不明的晚期乳腺癌患者，這些患者應為自然絕經或人工誘導絕經。

以本品輔助治療應服用5年或直到病情復發。 　　對于已經接受他莫昔芬輔助治療5年的...

本品為薄膜包衣片，除去包衣以后顯白色。

本品在所有晚期乳腺癌患者一線治療和二線治療，以及早期患者輔助治療和接受他莫昔芬標準治療后的后續強化輔助治療試驗中都顯示良好的安全性。約75%接受輔助治療(本品和他莫昔芬對照組，中位治療持續時間60個月)、80%接受后續強化輔助治療的患者(本品和安慰劑對照組，中位治療持續時間60個月)和三分之一接受本品治療的晚期轉移以及新輔助治療患者發生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。大多數不良反應是由雌激素缺乏所致。 　　臨床試驗中最常見的不良反應為熱潮紅，關節痛、惡心和疲勞。很多不良反應是因為雌激素缺乏所致的正常藥理作用(如，熱潮紅、脫發和陰道出血)。表1列出的不良反應來源于臨床研究和上市后報告。 　　（表格見說明書） 　　(1)包括神經質、興奮 　　(2)包括感覺異常、感覺遲鈍 　　(3)包括淺表或深部血栓性靜脈炎 　　(4)包括紅斑、斑丘疹、牛皮癬、水泡疹 　　(5)包括乏力、不適 　　(6)僅在轉移/新輔助治療中出現 　　(7)在輔助治療中，不考慮因果關系，來曲唑和他莫昔芬組發生下列不良反應的頻率分別為：血栓(2.1%vs.3.6%)、心絞痛(1.1%vs1.0%)、心肌梗塞(1.0%vs.0.5%)、心力衰竭(0.8%vs.0.5%)。 　　(8)在后續強化輔助治療的情況下，中位治療持續時間來曲唑組是60個月，安慰劑組是37個月，下列不良反應被分別報告于來曲唑和安慰劑(不包括換用來曲唑的患者)：新發生或加重的心絞痛(1.4%比1.0%)；需要手術治療的心絞痛(0.8%比0.6%)；心肌梗塞(1.0%比0.7%)；血栓栓塞事件(0.9%比0.3%)；卒中/一過性缺血(1.5%比0.8%)。

對活性藥物和/或任意一種賦形劑過敏的患者。絕經前、妊娠、哺乳期婦女。

運動員慎用 　　對于絕經狀態不明的患者，在治療之前須檢查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平從而確定其絕經狀態。 　　本品不得與其它含雌激素的藥物同時使用，因為雌激素會抵消本品的藥理作用。 　　本品可降低血液循環中的雌激素水平，長期使用可能導致骨密度降低。 　　對于患有骨質疏松癥或具有骨質疏松風險的婦女，在使用本品進行輔助治療之前，應使用骨密度劑量儀對骨密度進行評估，之后須定期檢查。 　　建議在治療期間檢測總體骨骼健康，如有必要應隨時檢查，從而防止或治療骨質疏松癥，應密切觀察出現問題的患者。 　　腎功能不全? 　　沒有在肌酐清除率<10 mL/分的女性中使用過來曲唑，在這些患者中應謹慎權衡本品治療可能的益處及潛在的危險性。 　　肝功能不全 　　嚴重肝功能不全的患者中，其全身藥物濃度和藥物的終末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此應對這些患者嚴密觀察（見藥代動力學）。沒有重復用藥的臨床經驗。 　　對駕駛和操作機器能力的影響? 　　在應用本品過程中可觀察到用藥相關的疲乏和頭暈，偶見觀察到嗜睡，因此應提醒患者當駕駛車輛或操作機器時應注意。

來曲唑與CYP3A4酶的底物。雖然來曲唑似乎不會對經CYP3A4酶代謝的藥物產生影響，但這些藥物可能會影響CYP3A4酶對來曲唑的生物轉化。 　　體外研究發現，來曲唑可抑制細胞色素P450同功酶2A6，并輕度抑制2C19 。當應用藥物的活性主要依賴這些同功酶時，同時應用這些治療指數很窄的藥物應非常謹慎。CYP2A6酶在藥物代謝中并不起主要作用。體外實驗發現，當來曲唑的濃度接近血漿穩態濃度的100倍時，它并不對安定（CYP2C19的底物）的代謝產生明顯影響。因此臨床上不太可能產生與CYP2C19相關的相互作用。 　　與西咪替丁和華法令相互作用的臨床研究表明，這些藥物與來曲唑合用不會產生臨床上顯著的藥物相互作用。 　　來曲唑和三苯氧胺（20 mg/天）合用后，血漿來曲唑水平平均下降38%。來曲唑對三苯氧胺的血漿濃度沒有影響。 　　目前還沒有來曲唑與其它抗腫瘤藥物合用的臨床經驗的資料。

30℃以下貯藏，避免兒童誤取。

注冊證號H20140149

Novartis Pharma Stein AG,Switzerland