辛伐他汀片禁用于活動性肝臟疾病或無法解釋的血清轉氨酶持續升高者。辛伐他汀片可與減少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危險性。那么,兒童使用辛伐他汀片可以嗎?
辛伐他汀片可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。
辛伐他汀片本身無活性,辛伐他汀片口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加。辛伐他汀片主要作用在肝臟,隨后經膽汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%劑量的活性成份在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。
辛伐他汀片在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚,但仍懷疑辛伐他汀片和經CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。辛伐他汀片在小鼠,給3~4倍人用劑量可以致癌,辛伐他汀片在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現辛伐他汀片有致突變作用。
辛伐他汀片的兒童用藥:兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。辛伐他汀目前不推薦給兒童服用。