藥代動力學(xué)又稱藥物代謝動力學(xué)或藥動學(xué)。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對藥物的處置的動態(tài)變we化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。
曲萊 奧卡西平片
生產(chǎn)廠家：Novartis Farma S.p.A
功能主治：本品適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。
用法用量：1.本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品應(yīng)該從臨床有效劑量開始用藥，一天內(nèi)分為兩次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。藥片上有刻痕，每一片可以分成兩等份，以利于病人服藥。2.對沒有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測血藥濃度從而使本品治療更加方便。3.成人：(1)單藥治療：①用本品治療，起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)，分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間，絕大多數(shù)病人對每日900mg的劑量即有效果。②單藥治療的對照研究顯示，以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好，而換用本品單獨(dú)治療的難治性癲癇病人，每日2400mg的劑量證明是有效的。(2)聯(lián)合治療：①用本品治療，起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)分兩次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。②聯(lián)合用藥的對照研究顯示，每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而，在其它抗癲癇藥不減量的情況下，主要因?yàn)橹袠猩窠?jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，大多數(shù)病人不能耐受每日2400mg的劑量。對每日服用劑量超過2400mg沒有進(jìn)行過系統(tǒng)研究。4.5歲和5歲以上的兒童：(1)在單藥和聯(lián)合用藥過程中，起始的治療劑量為(8-10mg/kg/日)，分為兩次給藥。聯(lián)合治療中，平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。(2)如果臨床提示需要增加劑量，為了獲得理想的效果，可以每隔一個星期增加每天的劑量，每次增量不要超過10mg/kg/日，最大劑量為46mg/kg/日。上面提到的推薦劑量來自于臨床試驗(yàn)中所有年齡組的藥物用量。然而，在某些情況下，起始時用藥可以比推薦劑量小。5.5歲以下的兒童：目前沒有充足的資料支持5歲以下的兒童使用本品。6.老年人。建議對有腎功能損害的老年人，調(diào)整藥物劑量(見腎功能損害的病人)。對易發(fā)生低鈉血癥的病人，參見[注意事項(xiàng)]。7.肝功能損害的病人：對于有輕到中度肝功能損害的病人，不必進(jìn)行藥物劑量調(diào)整。對重度肝功能損害病人未進(jìn)行過服用本品的臨床試驗(yàn)，見[藥代動力學(xué)]。8.腎功能損害的病人：有腎功能損害的病人(肌酐清除率
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那么，奧卡西平片的藥代動力學(xué)如何呢？
奧卡西平片(曲萊)適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。
奧卡西平片(曲萊)的藥代動力學(xué)：吸收奧卡西平通過胃腸道快速吸收，服用膜衣片時至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚?a href="http://hawlxz.com/zt/instructions.html" class="match_link">成份10,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L，相應(yīng)的達(dá)峰時間為5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。分布MHD表面分布容積為49升，大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合，特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi)，這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中，奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。1天2次服用奧卡西平，MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時，MHD的藥代動力學(xué)是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時，其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。代謝肝臟中細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD，該物質(zhì)是曲萊發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì)，MHD進(jìn)一步通過與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分
