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服用奧卡西平片會出現肝炎嗎?

發布時間:2022-11-25 14:24 相關企業:Novartis Farma S.p.A

奧卡西平片的主要成分為奧卡西平。奧卡西平片為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。那么,服用奧卡西平片會出現肝炎嗎?

奧卡西平片

曲萊 奧卡西平片 生產廠家:Novartis Farma S.p.A 功能主治:本品適用于治療原發性全面性強直-陣攣發作和部分性發作,伴有或不伴有繼發性全面性發作。本品適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童。 用法用量:1.本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中,本品應該從臨床有效劑量開始用藥,一天內分為兩次給藥。根據病人的臨床反應增加劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。藥片上有刻痕,每一片可以分成兩等份,以利于病人服藥。2.對沒有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學的特點是不需要監測血藥濃度從而使本品治療更加方便。3.成人:(1)單藥治療:①用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分兩次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間,絕大多數病人對每日900mg的劑量即有效果。②單藥治療的對照研究顯示,以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人,有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好,而換用本品單獨治療的難治性癲癇病人,每日2400mg的劑量證明是有效的。(2)聯合治療:①用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)分兩次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。②聯合用藥的對照研究顯示,每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而,在其它抗癲癇藥不減量的情況下,主要因為中樞神經系統的不良反應,大多數病人不能耐受每日2400mg的劑量。對每日服用劑量超過2400mg沒有進行過系統研究。4.5歲和5歲以上的兒童:(1)在單藥和聯合用藥過程中,起始的治療劑量為(8-10mg/kg/日),分為兩次給藥。聯合治療中,平均大約30mg/kg/日的維持劑量就能獲得成功的治療效果。(2)如果臨床提示需要增加劑量,為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增量不要超過10mg/kg/日,最大劑量為46mg/kg/日。上面提到的推薦劑量來自于臨床試驗中所有年齡組的藥物用量。然而,在某些情況下,起始時用藥可以比推薦劑量小。5.5歲以下的兒童:目前沒有充足的資料支持5歲以下的兒童使用本品。6.老年人。建議對有腎功能損害的老年人,調整藥物劑量(見腎功能損害的病人)。對易發生低鈉血癥的病人,參見[注意事項]。7.肝功能損害的病人:對于有輕到中度肝功能損害的病人,不必進行藥物劑量調整。對重度肝功能損害病人未進行過服用本品的臨床試驗,見[藥代動力學]。8.腎功能損害的病人:有腎功能損害的病人(肌酐清除率
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奧卡西平片主要以代謝物的形式通過腎臟排出。奧卡西平片95%以上的藥物通過代謝產物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。奧卡西平片不到4%的藥物通過糞便排出。奧卡西平片大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過尿液排出,奧卡西平片的葡萄糖醛酸結合形式為49%,MHD原形為27%;無活性的DHD約占3%,奧卡西平片的其它結合物約占13%。

奧卡西平片在肝臟中細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD,該物質是本品發揮藥理作用的活性物質,奧卡西平片進一步通過與葡萄糖醛酸結合而代謝。奧卡西平片的另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。奧卡西平片迅速地從血清中消除,奧卡西平片的半衰期為1.3-2.3個小時。奧卡西平片的平均血清半衰期為9.3±1.8個小時。

奧卡西平片在服用后,奧卡西平片能迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。奧卡西平片對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,奧卡西平片的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時間為4.5小時。

奧卡西平片有關肝炎的病例報道非常罕見,且在大多數病例中,疾病的預后良好。一旦懷疑有肝炎,應進行檢查,考慮終止本品的治療。

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