頭孢力新(頭孢氨芐、4號(hào)) 第一代頭孢菌素主要品種。口服后在胃液中穩(wěn)定,進(jìn)入小腸后主要在小腸上端吸收。由于頭孢力新吸收部位在小腸上端,進(jìn)食及飲用奶制品會(huì)延遲胃排空,從而延遲吸收。為保證迅速起效,故應(yīng)空腹服藥。
此外,頭孢力新供臨床應(yīng)用制劑有鹽酸頭孢力新及頭孢力新-水化合物,此二種制劑吸收情況相似,無差異。
頭孢拉定(6號(hào)) 第一代頭孢菌素主要品種。頭孢拉定生物利用度可達(dá)到所給劑量的90%,且食物對(duì)其吸收影響不大,空腹或進(jìn)食后服用均可。
頭孢羥氨芐 第一代頭孢菌素。口服吸收好,進(jìn)食對(duì)其吸收無顯著影響,可空腹服用,也可進(jìn)食時(shí)服用。
頭孢克洛 第二代頭孢菌素。生物利用度可達(dá)90%以上,視品牌可有差異。目前,國(guó)產(chǎn)品主要是速釋片(膠囊)、混懸劑等,進(jìn)口品(希刻勞)除速釋劑型外,尚有長(zhǎng)效(緩釋)劑型,前者需一日多次服藥(3~4次),后者僅需1~2次/日服藥,大大地方便了病員。
空腹時(shí)速釋劑型片(膠囊) 劑與混懸劑口服吸收均好,但進(jìn)食對(duì)混懸劑吸收產(chǎn)生明顯影響,可使混懸劑血藥濃度峰值下降1/2~1/3。因此,混懸劑建議餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用。進(jìn)食對(duì)片(膠囊)劑影響不大,故可空腹服用或服用前進(jìn)食少量食品以減輕胃腸道反應(yīng)。
進(jìn)食可提高長(zhǎng)效(緩釋) 片吸收,使血藥峰濃度及藥物吸收度均有明顯增加,故長(zhǎng)效(緩釋)片宜在進(jìn)食時(shí)或餐后1小時(shí)內(nèi)服用。此外,由于鈣、鎂等制酸藥可降低緩釋片吸收,故長(zhǎng)效(緩釋)片不應(yīng)與鈣鎂等制酸劑同時(shí)服用。
頭孢丙烯 第二代頭孢菌素。其生物利用度約在90%左右,進(jìn)食對(duì)其吸收無明顯影響,可于空腹服用,也可進(jìn)食后服用。
頭孢呋辛酯 第二代頭孢菌素頭孢呋辛前體藥物,在體內(nèi)經(jīng)非特異性酯酶水解成頭孢呋辛而產(chǎn)生效應(yīng)。頭孢呋辛酯空腹生物利用度約在40%左右,進(jìn)食使生物利用度增至50%。與牛奶同服生物利用度增加更顯著,故頭孢呋辛酯應(yīng)在進(jìn)食時(shí)服用或與牛奶同服。
頭孢泊肟酯 第三代頭孢菌素頭孢泊肟供口服應(yīng)用前體藥物,經(jīng)腸壁水解而吸收。空腹服用時(shí)生物利用度為41%~50%,進(jìn)食可提高生物利用度至52%~64%。由于食物抑制了腸腔內(nèi)酯酶,使本品在降解前先吸收,提高了生物利用度,且生物利用度增高與劑型有關(guān)。所以,推薦頭孢泊肟酯與食物同時(shí)服用。
頭孢布烯 第三代廣譜口服頭孢菌素。空腹生物利用度為80%,進(jìn)食可使達(dá)峰時(shí)間明顯推遲,故本品應(yīng)空腹服用。
頭孢地尼 第三代口服頭孢菌素,其空腹生物利用度與劑量、劑型相關(guān)。空腹時(shí)膠囊劑頓服300毫克,生物利用度為21%;600毫克僅為16%,混懸劑為25%。故頭孢地尼應(yīng)空腹或進(jìn)食后2小時(shí)服用。
頭孢特侖 第三代口服頭孢菌素。其生物利用度較低,空腹僅為14%,進(jìn)食可輕度提高生物利用度至16%,食物雖可略微提高生物利用度,但推遲血藥達(dá)峰時(shí)間,故仍應(yīng)以空腹服用為好。