吉非替尼片,2009年7月1日在歐洲重新獲得EMEA(歐盟藥品管理局)正式批準(zhǔn)上市的靶向治療藥物,為褐色,圓形,薄膜衣片。那么,吉非替尼片的主要成分是什么?藥理作用是怎么樣?
吉非替尼片主要成份為吉非替尼,其化學(xué)名稱為:N-(-3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(-3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。
吉非替尼是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達(dá)于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng),抑制其血管生成,在體外,可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動(dòng)物試驗(yàn)或體外研究中已證實(shí)吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。
對(duì)于既往化學(xué)治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效,是基于客觀反應(yīng)率指標(biāo)而確立的,尚無(wú)對(duì)照性的研究顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長(zhǎng)生存期方面的臨床受益。吉非替尼片用于非小細(xì)胞肺癌二線治療的現(xiàn)有數(shù)據(jù)僅基于非對(duì)照的臨床研究,尚待設(shè)計(jì)良好的對(duì)照的臨床試驗(yàn)進(jìn)一步證實(shí)。
對(duì)于非小細(xì)胞肺癌的一線治療,兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明:基于鉑劑的二聯(lián)化療方案合用吉非替尼片治療后未顯示任何受益,因此,吉非替尼不適用于此種治療。