吉非替尼片適用于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。既往化學治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。那么,吉非替尼片的主要成分有什么?藥理作用是怎么樣的?
吉非替尼片主要成份為吉非替尼,其化學名稱為:N-(-3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(-3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。
吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長,抑制其血管生成,在體外,可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動物試驗或體外研究中已證實吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。
對于既往化學治療失敗的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的療效,是基于客觀反應率指標而確立的,尚無對照性的研究顯示改善疾病相關癥狀和延長生存期方面的臨床受益。吉非替尼片用于非小細胞肺癌二線治療的現有數據僅基于非對照的臨床研究,尚待設計良好的對照的臨床試驗進一步證實。
對于非小細胞肺癌的一線治療,兩個大型的隨機對照臨床試驗結果表明:基于鉑劑的二聯化療方案合用吉非替尼片治療后未顯示任何受益,因此,吉非替尼不適用于此種治療。
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