苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的用法用量有哪些呢?
苯甲酸利扎曲普坦片的Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞堿性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。苯甲酸利扎曲普坦片平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。苯甲酸利扎曲普坦片對未見偏頭痛發作的吸收或藥代參數的影響。苯甲酸利扎曲普坦片對食物的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。
苯甲酸利扎曲普坦片對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,苯甲酸利扎曲普坦片對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。苯甲酸利扎曲普坦片對激動偏頭痛發作時擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經末梢上的5-HT1B/1D,導致顱內血管收縮,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制三叉神經疼痛通路中神經肽的釋放和傳遞,而發揮其治療偏頭痛作用。
苯甲酸利扎曲普坦片的用法用量:1.成人推薦成人偏頭痛急性發作時本品首次給藥劑量為5mg或10mg,10mg的藥效可能會優于5mg,但可能會增加不良反應的發生風險。成人再次給藥劑量目前安慰劑對照研究尚未確定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用藥的劑量,如果偏頭痛再次發作,可在首次給藥2小時后再次用藥,每24小時內用藥劑量不應超過30mg。每30天內平均發作4次以上頭痛者的用藥安全性尚未得到證實。2.6-17歲兒童患者的用藥劑量應根據兒童的體重調整用藥劑量,推薦劑量:體重<40kg(88lb)者為5mg,體重≥40kg(88lb)者為10mg。6-17歲兒童患者在24小時內使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到證實。3.使用普萘洛爾患者的劑量調整成人同事使用普萘洛爾的成人患者,本品的推薦劑量為5mg,24小時內用藥不宜超過3次(即15mg)。兒童患者體重≥40kg(88lb)同時使用普萘洛爾的兒童患者:本品推薦劑量為5mg(24小時內最大用藥量為5mg),體重<40kg(88lb)正在使用普萘洛爾治療的兒童患者,不推薦使用本品。