鹽酸吡格列酮分散片為白色或類白色片。用于對于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病,NIDDM)患者。那么,鹽酸吡格列酮分散片與二甲雙胍合用是怎樣呢?
鹽酸吡格列酮分散片口服給藥后,鹽酸吡格列酮分散片空腹情況下,30分鐘后可在血清中測到吡格列酮,2小時達到峰濃度。鹽酸吡格列酮分散片對食物會將峰濃度時間延遲3~4小時,但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮分散片通過羥基化和氧化作用代謝,鹽酸吡格列酮分散片的代謝產物也部分轉化為葡萄糖酸或硫酸結合物。鹽酸吡格列酮分散片在2型糖尿病動物模型中,代謝產物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝產物)均具有藥理活性。鹽酸吡格列酮分散片在多次給藥后,人血清中主藥的藥物形式除吡格列酮外,還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。鹽酸吡格列酮分散片的穩態時,鹽酸吡格列酮分散片在健康志愿者和2型糖尿病人中,鹽酸吡格列酮分散片均占血清總峰濃度的30~50%和總AUC的20~25%。
鹽酸吡格列酮分散片當與表達的P450或人肝臟微粒體一起孵育時,鹽酸吡格列酮分散片主藥形成M-Ⅳ,也可生成少量的M-Ⅱ。鹽酸吡格列酮分散片在肝代謝中,細胞色素P450的主要同功酶為CYP2C8和CYP3A4,其他很多同功酶,包括主要分布在肝外的CPY1A1也參與代謝。鹽酸吡格列酮分散片在體外等摩爾濃度時,鹽酸吡格列酮分散片中的酮康唑可抑制達85%的肝吡格列酮代謝。鹽酸吡格列酮分散片與人P450對肝微粒體孵育時,鹽酸吡格列酮分散片并不抑制P450活性。鹽酸吡格列酮分散片尚未進行人體內的研究確定吡格列酮是否可誘導CYP3A4生成。
鹽酸吡格列酮分散片與二甲雙胍合用時,鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時,二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言,與二甲雙胍合用時,二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。