托伐普坦片
托伐普坦片這種藥物也許很多人們都不知道,主要就是可以用來治療一些心衰和肝硬化等疾病,這些疾病只要是發生后還是會誘發各種各樣的不良反應,甚至是會危害到生命安全,還是不能夠掉以輕心,另外過多去服用后還會造成很多的副作用,最常見的副作用就是惡心嘔吐和口干舌燥。
治療由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不足綜合征導致的低鈉血癥。
藥理毒理:一種血管加壓素V2受體拮抗藥(非肽類AVp2受體拮抗劑),可以升高血漿中鈉離子濃度,幫助多余的水分從尿液排出。增強腎臟處理水的能力。多囊腎細胞內環磷酸腺苷(cAMp)積聚,其通過刺激囊液分泌和內襯細胞增生促進囊腫生長。托伐普坦是2型加壓素受體拮抗劑,可抑制cAMp生成和聚積。在多種pKD動物模型研究中,托伐普坦顯示出良好療效。
不良反應:口干、渴感、暈眩、惡心、低血壓等。
適應癥:治療由充血性心衰、肝硬化以及抗利尿激素分泌不當綜合征(SIADH綜合征)導致的低鈉血癥。
老年患者用藥:伊伐布雷定在少數75歲或以上老年病人研究表明,病人應采用較低的起始劑量,根據需要增加劑量。
腎功能不全:肌酐清除率高于15ml/min的腎功能不全患者不需要調整給藥劑量,肌酐清除率低于15ml/min的腎功能不全患者,缺乏研究數據,應慎用本品
肝功損害:輕度肝功能損害患者,不需調整給藥劑量。中度肝功能損害患者,應慎用本品。嚴重的肝功能不足患者,尚未進行相關研究,應禁用本品。
兒童、青少年患者:因為缺乏安全性和有效性的數據,本品不推薦應用于兒童和青少年患者。
伊伐布雷定的動力學呈線性,口服劑量范圍為0.5mg~24mg。使用劑量增加到15mg~20mg(每日兩次),能夠增加伊伐布雷定和主要代謝物的血漿濃度,從而使心率的降低呈線性。在高劑量下,心率的降低與伊伐布雷定血漿濃度不再成比例。盡管CYp3A4抑制劑的危險性較低,但伊伐布雷定與強的CYp3A4抑制劑聯合使用時,會導致心率過度降低。