瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈。本品為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標(biāo)志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片的副作用有什么呢?
瑞格列奈片服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時(shí)內(nèi)被清除。瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。瑞格列奈片為非磺酰脲類促胰島素分泌劑,瑞格列奈片為與胰島β細(xì)胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合。
瑞格列奈片幾乎全部被代謝,代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄,很小部分(小于8%)代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。瑞格列奈片為能使鉀通道關(guān)閉,β細(xì)胞去極化,鈣通道開放,鈣離子內(nèi)流,瑞格列奈片為具有促進(jìn)胰島素分泌,瑞格列奈片為作用快于磺酰脲類,故餐后降血糖作用較快。瑞格列奈片的副作用是:
1.低血糖這些反應(yīng)通常較輕微,通過給予碳水化合物較易糾正。若較嚴(yán)重,可輸入葡萄糖。
2.視覺異常已知血糖水平的改變可導(dǎo)致暫時(shí)性視覺異常,尤其是在治療開始時(shí)。只有極少數(shù)病例報(bào)告瑞格列奈片治療開始時(shí)發(fā)生上述的視覺異常,但在臨床試驗(yàn)中沒有因此而停用瑞格列奈片的病例。
3.胃腸道臨床試驗(yàn)中有報(bào)告發(fā)生胃腸道反應(yīng),如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服降血糖藥物相比,這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無差別。
4.肝酶系統(tǒng)個(gè)別病例報(bào)告用瑞格列奈片治療期間肝功酶指標(biāo)升高。多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性,因酶指標(biāo)升高而停止治療的病人極少。
5.過敏反應(yīng)可發(fā)生皮膚過敏反應(yīng),如瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。由于化學(xué)結(jié)構(gòu)不同,沒有理由懷疑可能發(fā)生與磺脲類藥物之間的交叉過敏反應(yīng)。