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呋塞米片用于治療急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。那么,呋塞米片的藥理毒理有幾點?

呋塞米片

呋塞米片 生產廠家:江蘇亞邦愛普森藥業有限公司 功能主治:1.水腫性疾病:包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2.高血壓:一般不作為治療原發性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳,尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時,本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭:用于各種原因導致腎臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應用,可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥:尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒:如巴比妥類藥物中毒等。 用法用量:1.成人:(1)治療水腫性疾病。起始劑量為口服20~40mg,每日1次,必要時6~8小時后追加20~40mg,直至出現滿意利尿效果。最大劑量雖可達每日600mg,但一般應控制在100mg以內,分2~3次服用。以防過度利尿和不良反應發生。部分患者劑量可減少至20~40mg,隔日1次,或每周中連續服藥2~4日,每日20~40mg。(2)治療高血壓。起始每日40~80mg,分2次服用,并酌情調整劑量。(3)治療高鈣血癥。每日口服80~120mg,分1~3次服。
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呋塞米片的藥理毒理以下兩點:

1.對水和電解質排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應關系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強,且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收,結果管腔液Na+、C1-濃度升高,而髓質間液Na+、Cl-濃度降低,使滲透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收減少,遠端小管Na+濃度升高,促進Na+-K+和Na+-H+交換增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的機制,過去曾認為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側存在與Na+-K+ATP酶有關的Na+、Cl-配對轉運系統,呋塞米通過抑制該系統功能而減少Na+、C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na+、Cl-的重吸收,促進遠端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄,而長期用藥則可引起高尿酸血癥。

2.對血流動力學的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴張血管作用。擴張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外,與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率不下降,可能與流經致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關。呋塞米能擴張肺部容量靜脈,降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據。

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