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西羅莫司片

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西羅莫司片適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。西羅莫司片服用后迅速吸收,西羅莫司片單劑量口服后的平均達峰時間約為1小時;西羅莫司片在腎移植受者中,多劑量口服后的平均達峰時間約為2小時。西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時應恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結合(約92%)。

西羅莫司片為細胞色素P450IIIA(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝,并且可被P-gp從小腸上皮細胞逆轉運至腸腔。因此,西羅莫司片作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。

西羅莫司片對全身系統的不良反應:很常見:淋巴囊腫;外周性水腫;發熱;頭痛;疼痛;常見:傷口愈合不良;水腫;真菌、病毒及細菌感染(如分支桿菌感染,包括肺結核、EB病毒、CMV和帶狀皰疹);單純性皰疹;敗血癥;罕見:淋巴水腫。

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