德巴金為復(fù)方制劑,其組份為:每片含333mg丙戊酸鈉及145mg丙戊酸(相當(dāng)于500mg丙戊酸鈉)。那么,德巴金對(duì)肝膽系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
丙戊酸鈉緩釋片
生產(chǎn)廠家:信東生技股份有限公司
功能主治:癲癇既可作為單藥治療,也可作為添加治療:用于治療全身性癲癇,失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、強(qiáng)直陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作及混合型發(fā)作,特殊類型的綜合癥等。部分性癲癇適用于:簡(jiǎn)單部分發(fā)作;復(fù)雜部分性發(fā)作;部分繼發(fā)全身性發(fā)作。躁狂癥:用于治療與雙相情感障礙相關(guān)的躁狂發(fā)作。
用法用量:癲癇:
服藥方法:
口服。每日劑量應(yīng)分1~2次服用。在癲癇已得到良好控制的情況下,可考慮每日服藥一次。本品應(yīng)整片吞服,可以對(duì)半掰開服用,但不能研碎或咀嚼。
服用劑量:
起始劑量通常為每日10~15mg/kg,隨后遞增至療效滿意為止。一般劑量為每日20~30mg/kg。但是,如果在該劑量范圍下發(fā)作狀態(tài)仍不能得到控制,則可以考慮增加劑量,但患者必須接受嚴(yán)密的監(jiān)測(cè)。
兒童服用本品時(shí),常規(guī)劑量為每日30 mg/kg。
成人服用本品時(shí),常規(guī)劑量為每日20~30mg/kg。
老年患者服用本品時(shí),給藥劑量應(yīng)根據(jù)發(fā)作狀態(tài)的控制情況來確定。
每日劑量應(yīng)根據(jù)患者的年齡及體重來進(jìn)行確定。但同時(shí)應(yīng)考慮到臨床上對(duì)丙戊酸鹽的敏感度存在著明顯的個(gè)體差異。
到目前為止對(duì)每日劑量、血藥濃度水平和療效之間的相關(guān)性仍不十分清楚,給藥劑量主要依據(jù)臨床療效來確定。當(dāng)發(fā)作不能控制或懷疑有不良反應(yīng)發(fā)生時(shí),除臨床監(jiān)測(cè)外,要考慮做丙戊酸鈉血漿濃度水平的測(cè)定,已報(bào)道有效范圍為40~100mg/L(300~700?mol/L)。
新診斷癲癇或沒有使用過其它抗癲癇藥的病人,每2~3天間隔增加藥物劑量,1周內(nèi)達(dá)到最佳劑量。
對(duì)于服用丙戊酸鈉其他速效制劑且病情已得到良好控制的患者,使用本品替代時(shí)推薦每日劑量仍維持現(xiàn)狀。
在以前已接受其它抗癲癇藥物的病人,用丙戊酸鈉緩釋片要逐漸進(jìn)行,在2周內(nèi)達(dá)到最佳劑量,其它治療逐漸減少至停用。如需加用其它抗癲癇藥物,應(yīng)逐漸加入。(見【藥物相互作用】中內(nèi)容)
以上劑量適用于成人和體重超過17公斤的兒童。
本劑型不適合年齡小于6歲的兒童使用。(存在誤入氣管的危險(xiǎn))
使用本品可控制癲癇發(fā)作。在那些為預(yù)防大發(fā)作發(fā)生而應(yīng)用藥物的患者中,不應(yīng)該突然停用抗癲癇藥物,因?yàn)槿绻蝗煌K帲霈F(xiàn)伴有缺氧和生命威脅的癲癇持續(xù)狀態(tài)的可能性很大。
躁狂癥:
服用方法:
口服給藥。在沒有接受其他精神藥物的病人,每2~3天間隔增加藥物劑量,1周內(nèi)達(dá)到最佳劑量。合并其它精神藥物的病人,則根據(jù)藥物作用的特點(diǎn)和個(gè)體的臨床反應(yīng)而調(diào)整劑量。
服用劑量:
抗躁狂癥應(yīng)從量小劑量開始。推薦的起始給藥劑量為500mg/日,分2次服用,早晚各一次。應(yīng)盡可能快地增加給藥劑量。第3天達(dá)1000mg/日,第1周末達(dá)到1500mg/日。此后,可根據(jù)病情和本品的血藥濃度調(diào)整劑量,維持劑量范圍在1000~2000mg/日之間。最大劑量不超過3000mg/日,治療血藥濃度在50~125 g/ml范圍內(nèi)。
老年患者酌情減量。
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德巴金主要通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)來發(fā)揮其藥理作用。德巴金的動(dòng)物研宄結(jié)果顯示其可對(duì)抗多種類型的驚厥發(fā)作。德巴金可降低睡眠中間時(shí)段的周期,同時(shí)增加慢波睡眠時(shí)段。德巴金的口服生物利用度接近100%;德巴金大部分藥物在血液中分布,并存在與細(xì)胞外液的快速交換過程。德巴金同時(shí)藥物也可在腦脊液(CSF)和大腦總分布。CSF中丙戊酸鹽的濃度與血漿中游離藥物濃度接近。德巴金的藥物的半衰期為15-17小時(shí)。兒童通常更短。
德巴金為白色橢圓形薄膜衣,兩面各有一刻痕,除去薄膜衣后顯白色。德巴金用于治療全面性及部分性癲癇,以及特殊類型的綜合征。德巴金亦可用于治療與雙相情感障礙相關(guān)的躁狂發(fā)作。德巴金的實(shí)驗(yàn)室及臨床研究結(jié)果顯示丙戊酸鈉緩釋片通過兩種方式產(chǎn)生抗驚厥作用。德巴金第一個(gè)作用方式為與血漿及腦中丙戊酸濃度相關(guān)的直接藥理作用。德巴金第二個(gè)作用方式為間接方式,德巴金可能與大腦內(nèi)丙戊酸鹽的代謝物有關(guān),或者與神經(jīng)遞質(zhì)的改變或直接的膜作用有關(guān)。德巴金目前被廣泛接受的假設(shè)是服用丙戊酸鹽后可導(dǎo)致體內(nèi)γ-氨基丁酸(GABA)水平上升。德巴金產(chǎn)生治療作用的血清藥物濃度低限通常為40-50mg/L,范圍可放寬至40-100mg/L。
德巴金對(duì)肝膽系統(tǒng)的影響:曾有與劑量無關(guān)的嚴(yán)重(有時(shí)致命)肝臟功能損傷的少見病例報(bào)道。
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