規格型號是反映商品性質、性能、品質的一系列指標,一般由一組字母和數字以一定的規律編號組成。那么,普瑞巴林膠囊(樂瑞卡)的規格是怎樣的?
普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發現,占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。
空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關。多劑給藥后,24至48小時內可達穩態。與食物一起服用時,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時。但是,普瑞巴林和食物同時服用并不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。
臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤,并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。
普瑞巴林膠囊的規格是:25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200mg,300mg。
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