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肝功能不全患者服用鹽酸文拉法辛緩釋膠囊是怎樣呢?

發布時間:2022-12-05 08:40 相關企業:惠氏制藥有限公司

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內容物為白色至類白色球形小丸。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛。那么,肝功能不全患者服用鹽酸文拉法辛緩釋膠囊是怎樣呢?

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊 生產廠家:惠氏制藥有限公司 功能主治:本品適用于治療各種類型抑郁癥 (包括伴有焦慮的抑郁癥) 及廣泛性焦慮癥。 各種類型抑郁癥 怡諾思緩釋膠囊 (鹽酸文拉法辛) 推薦用于治療各種類型抑郁癥。怡諾思緩釋膠囊治療符合診斷與統計手冊第三版 (修訂版) (DSM-Ⅲ-R)或診斷與統計手冊第四版 (DSM-Ⅳ) 診斷標準的門診成年抑郁癥患者的療效已在8周和12周的對照研究中得到確定 (見[臨床試驗])。一次抑郁發作 (DSM-IV) 是指明顯和相對持久 (在2周時間內的幾乎每一天) 的抑郁情緒伴有對幾乎所有活動興趣減退和愉快感的缺失,與其平時的表現明顯不同,同時在2周的時間內具有以下9項癥狀中的5項:抑郁情緒、日常活動中的明顯興趣減退和愉快感缺失、體重和食欲的明顯變化、失眠或睡眠過多、精神運動性激越或遲滯、疲勞、自責自罪或無價值感、思維遲緩和注意力難以集中以及自殺意念和自殺行為。 廣泛性焦慮癥(GAD) 怡諾思緩釋膠囊推薦用于治療廣泛性焦慮癥患者。日常應激相關的焦慮和神經質一般不需要應用抗焦慮藥.在為期8周和6個月的安慰劑對照研究證實怡諾思緩釋膠囊對符合DSM-Ⅳ診斷標準的GAD患者有效 (見[臨床試驗])。廣泛性焦慮癥(DSM-Ⅳ)是指維持至少6個月難以控制的過分焦慮和擔心 (預期)。至少具有以下6項癥狀中的3項:坐立不安和神經質、容易疲勞、難以集中注意力或頭腦空白、易怒、肌肉震顫和睡眠障礙。盡管為期6個月的臨床研究證實怡諾思緩釋膠囊對廣泛性焦慮癥患者有效,但當醫生選擇怡諾思緩釋膠囊作為長期治療時應該定期評估藥物對患者的長期療效 (見[用法用量]) 用法用量:起始推薦劑量為75mg/天,每天1次。如有必要,可遞增劑量至最大為225mg/天...
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鹽酸文拉法辛緩釋膠囊單次口服后,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊至少有92%被吸收。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的絕對生物利用度約為45%。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊服用(150mg,q24h)通常具有較低的峰濃度(鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL),較遲的達峰時間(文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h)。當每天服用的文拉法辛劑量相同時,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對患者的血藥濃度的波動明顯較低。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊與常釋片相比吸收較慢,但是吸收的藥物總量相同。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊吸收后在肝臟進行首過代謝,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要代謝產物為ODV,同時包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產物。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的體外研究顯示ODV是通過CYP2D6酶的代謝產生的,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床研究也證實CYP2D6活性低(慢代謝)的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在CYP2D6活性不同的2組患者中,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強度,故這種代謝能力的不同并無重要的臨床意義。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊容易吸收,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊主要在肝臟內代謝,ODV是其主要的活性代謝產物。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊用于肝功能不全患者:肝硬化和輕至中度肝功能不全的患者與健康者相比,文拉法辛和O-去甲基文拉法辛(ODV)的清除半衰期延長、清除率下降,對于輕度至中度肝功能不全的患者每日總劑量必須減少50%。對于有些患者,甚至有必要將劑量減少50%以上。因為肝硬化患者的藥物清除率有較大個體差異,個體化用藥較合適。

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