磷酸西格列汀片是一類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物,在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。那么,磷酸西格列汀片的藥物過量會如何呢?
磷酸西格列汀片的主要成分是:磷酸西格列汀。化學名稱:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸鹽(1:1)一水合物。化學分子式:C16H15F6N5O·H3PO4·H2O。分子量:523.32。
磷酸西格列汀片單藥治療的推薦劑量為100mg每日一次。本品可與或不與食物同服。
腎功能不全的患者
輕度腎功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min,相應的血清肌酐水平大約為男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用本品時,不需要調整劑量。
中度腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min,相應的血清肌酐水平大約為男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用本品時,劑量調整為50mg每日一次。
嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min,相應的血清肌酐水平大約為男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病(ESRD)患者服用本品時,劑量調整為25mg每日一次。服用本品不需要考慮血液透析的時間。
磷酸西格列汀片的藥物過量:在健康受試者中進行的對照臨床研究中,本品單劑量給藥達800mg耐受性良好。僅在一項給藥劑量達800mg的研究中,觀察到心電圖QTc間期有輕微延長,這些變化沒有臨床意義。目前沒有劑量大于800mg的人體用藥經驗。在多劑給藥I期研究中,連續達10天服用本品達每日600mg和每日400mg達28天,未觀察到劑量相關的臨床不良反應。在出現藥物服用過量時,采用通常的支持措施是合理的,例如從胃腸道中排出未被吸收的藥物,采用臨床監測(包括獲取心電圖),以及如有必要可采用支持治療。西格列汀可少量經透析清除。在臨床研究中,大約13.5%的藥物可以經3至4小時的血液透析被清除。如果臨床情況需要,可以考慮延長血液透析時間。尚不清楚西格列汀是否能經腹膜透析被清除。