磷酸雌莫司汀膠囊每粒膠囊含:相當(dāng)于磷酸雌莫司汀140mg的雌司汀磷酸二鈉鹽,十二烷基硫酸鈉,滑石粉,硬脂酸鎂,無水膠態(tài)二氯化硅。那么,磷酸雌莫司汀膠囊最常見的不良反應(yīng)有哪些呢?
磷酸雌莫司汀膠囊是具有雙重作用機(jī)制的抗前列腺癌的藥物,磷酸雌莫司汀膠囊對(duì)治療晚期前列腺癌有效。磷酸雌莫司汀膠囊整個(gè)分子為抗有絲分裂劑,氨基甲酸酯水解后,代謝物介導(dǎo)釋放的雌激素發(fā)揮抗促性腺激素作用。磷酸雌莫司汀膠囊輕度的臨床副反應(yīng)是由于雌莫司汀與腫瘤組織中的蛋白質(zhì)結(jié)合,導(dǎo)致藥物在靶部位積聚。
磷酸雌莫司汀膠囊還具有輕微的雌激素和抗性腺激素性質(zhì)。磷酸雌莫司汀膠囊通常治療劑量下本品幾乎不會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制。磷酸雌莫司汀膠囊對(duì)既往沒有接受藥物治療的病人和對(duì)常規(guī)激素治療無效的病人均有效。磷酸雌莫司汀膠囊在胃腸道內(nèi)能迅速去磷酸化釋放雌莫司汀和雌酮氮芥,并在前列腺組織中積聚。這些代謝物在血漿中的半衰期為10-20小時(shí)磷酸雌莫司汀膠囊在排泄前將進(jìn)一步代謝。磷酸雌莫司汀膠囊對(duì)小鼠和大鼠口服的LD50超過2000mg/kg,靜脈注射時(shí)小鼠和大鼠的LD50分別是440mg和192mg/kg,狗的LD50為400-800mg/kg。
磷酸雌莫司汀膠囊用于晚期前列腺癌,尤其為激素難治性前列腺癌,磷酸雌莫司汀膠囊對(duì)于預(yù)后因素顯示對(duì)單純激素療法療效差的患者,可作為一線治療。
磷酸雌莫司汀膠囊最常見的不良反應(yīng)包括男子女性化乳房和陽痿;惡心/嘔吐;體液潴留/水腫。