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布地奈德粉吸入劑的藥代動力學如何?

發布時間:2022-05-12 14:17 相關企業:AstraZeneca AB

布地奈德粉吸入劑對初始劑量反應不理想時,增加劑量可加強對哮喘的控制。那么,布地奈德粉吸入劑的藥代動力學如何?下面讓小編為你介紹吧。

布地奈德粉吸入劑

布地奈德粉吸入劑 生產廠家:AstraZeneca AB 功能主治:本品適用于需使用糖皮質激素維持治療以控制基礎炎癥的支氣管哮喘患者。 本品也適用于慢性阻塞性肺病患者(COPD),規律地使用本品可減緩COPD患者FEV1的加速下降。 用法用量:1. 支氣管哮喘注意:當哮喘控制后,所有患者都能減量至最低有效維持劑量。維持劑量...
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布地奈德粉吸入劑的藥代動力學是:

吸收:經都保吸入給藥后,沉積到肺里的藥物約為標定量的25-35%,約相當于pMDI的2倍。吸入單劑布地奈德800μg后,30分鐘內達最大血藥濃度約4nmol/L。經都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標示量的38%,其中1/6左右來自經口吞咽的部分。

分布:布地奈德分布容積約3L/kg,平均血漿蛋白結合率為85-90%。

生物轉化:布地奈德經肝臟首過代謝的程度很高(]90%),代謝物的糖皮質激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過細胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。

消除:布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,約1.2L/min,靜脈注射給藥的血漿半衰期平均2-3小時。

藥代動力學線性:在臨床治療劑量,布地奈德的藥代動力學是與劑量成比例的。

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