布地奈德粉吸入劑對初始劑量反應不理想時,增加劑量可加強對哮喘的控制。那么,布地奈德粉吸入劑的藥代動力學如何?下面讓小編為你介紹吧。
布地奈德粉吸入劑的藥代動力學是:
吸收:經都保吸入給藥后,沉積到肺里的藥物約為標定量的25-35%,約相當于pMDI的2倍。吸入單劑布地奈德800μg后,30分鐘內達最大血藥濃度約4nmol/L。經都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標示量的38%,其中1/6左右來自經口吞咽的部分。
分布:布地奈德分布容積約3L/kg,平均血漿蛋白結合率為85-90%。
生物轉化:布地奈德經肝臟首過代謝的程度很高(]90%),代謝物的糖皮質激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過細胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。
消除:布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,約1.2L/min,靜脈注射給藥的血漿半衰期平均2-3小時。
藥代動力學線性:在臨床治療劑量,布地奈德的藥代動力學是與劑量成比例的。
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