卡維地洛片用于輕度或中度心功能不全(NYHA分級II或III級),合并應用洋地黃類藥物、利尿劑和血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)。那么,卡維地洛片用于變異性心絞痛患者會是怎樣呢?
卡維地洛片口服后經過立體選擇性首過代謝,健康受試者體內卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h。藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環的去甲基化和羥基化產生3種具有β受體阻滯活性的代謝產物,但擴張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動力學與原藥相似。卡維地洛<2%以原型經尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,代謝產物主要通過膽汁排入糞便。
卡維地洛降壓迅速,可長時間維持降壓作用。對左室射血分數、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質和血脂水平沒有影響,不影響心率或使其稍微減慢,極少產生水鈉潴留。
變異性心絞痛患者使用非選擇性β-受體阻滯劑時可能誘發胸痛。雖然卡維地洛的α-受體阻滯活性可能預防心絞痛的發生,但尚無在這類患者中使用的臨床經驗。因此,懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時須小心。