咪唑斯汀緩釋片的主要成份為咪唑斯汀。適用于成人或12歲以上的兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀。那么,咪唑斯汀緩釋片的禁忌是怎樣呢?
咪唑斯汀緩釋片口服后吸收迅速,血漿濃度達峰時間(Tmax)中值為1.5小時,咪唑斯汀緩釋片的生物利用度約為65%,咪唑斯汀緩釋片的藥代動力學呈線形,平均消除半衰期為13.0小時,血漿蛋白結合率約為98.4%。咪唑斯汀緩釋片在肝功能損害的患者體內,咪唑斯汀緩釋片的吸收減慢,分布相延長,藥時曲線下面積(AUC)增加50%。
咪唑斯汀緩釋片主要在肝臟通過葡萄糖醛酸化進行代謝,其他代謝途徑之一是通過細胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產物。咪唑斯汀緩釋片的代謝產物均無藥理活性。咪唑斯汀緩釋片在與酮康唑和全身性給藥的紅霉素合并用藥的研究中,可觀察到咪唑斯汀血漿濃度有所升高,咪唑斯汀緩釋片與單劑量單獨口服咪唑斯汀15-20mg的血漿濃度相當。在對健康志愿者進行的研究中,未發現本品可與食物、華法令、地高辛、茶堿、氯羥安定或硫氮酮產生具有臨床意義的相互作用。咪唑斯汀緩釋片的禁忌是:
1.對咪唑斯汀過敏。
2.同時使用大環內酯類抗生素或全身用咪唑類抗真菌藥(可升高咪唑斯汀血藥濃度)。
3.肝功能障礙。
4.有臨床意義的心臟疾病或既往癥狀性心律失常病史或心動過緩。
5.有或可疑QT間期延長,或電解質紊亂尤其是低鉀血癥病例。
6.同時使用已知的延長QT間期藥物,如Ⅰ類和Ⅲ類抗心律失常藥物。功能主治/適應癥:季節性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎,蕁麻疹和其他過敏反應癥狀。不良反本品無中樞鎮靜作用和抗膽堿作用。偶見思睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個別病例出現低血壓、緊張、抑郁、中性粒細胞計數減少和肝臟轉氨酶升高。曾有與食欲增加有關的體重增加的報道。