瑞舒伐他汀鈣片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。那么,瑞舒伐他汀鈣片會出現內分泌失調嗎?
瑞舒伐他汀鈣片適用于經飲食控制和其它非藥物治療(如:運動治療、減輕體重)仍不能適當控制血脂異常的原發性高膽固醇血癥(IIa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合型血脂異常癥(IIb型)。瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者,瑞舒伐他汀鈣片作為飲食控制和其它降脂措施(如LDL去除療法)的輔助治療,或在這些方法不適用時使用。
瑞舒伐他汀鈣片發生有限的代謝(約10%)。用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物。瑞舒伐他汀鈣片口服5小時后血藥濃度達到峰值。瑞舒伐他汀鈣片的絕對生物利用度為20%。瑞舒伐他汀鈣片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。
瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。瑞舒伐他汀鈣片已知的代謝產物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而內酯代謝物被認為在臨床上無活性。瑞舒伐他汀鈣片的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀鈣片的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。瑞舒伐他汀鈣片對循環中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀鈣片常見的副作用:內分泌失調(糖尿病1):神經系統異常(頭痛、頭暈);胃腸道異常(便秘、惡心、腹痛):骨骼肌、關節和骨骼異常(肌痛);全身異常(無力)。
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