嗎替麥考酚酯片
嗎替麥考酚酯片(驍悉)屬于處方藥,由上海羅氏制藥有限公司研制并生產,其對于可用于預防同種腎移植病人的排斥反應,及治療難治性排斥反應,嗎替麥考酚酯片可與環孢素和腎上腺皮質激素同時應用。有良好的效果。那么嗎替麥考酚酯片與口服避孕藥合用是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯片用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應。嗎替麥考酚酯應該與環孢素A或他克莫司和皮質類固醇同時應用。嗎替麥考酚酯片口服后可迅速吸收并水解為MPA的形式,是活性代謝產物。嗎替麥考酚酯片是強效的、選擇性的、非競爭性和可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑,因此能夠抑制鳥嘌呤核苷的從頭合成途徑使之不能形成DNA。因為T和B淋巴細胞的增殖嚴格依賴于嘌呤的從頭合成,而其他的細胞可以利用補救途徑,因此MPA有抑制淋巴細胞增殖的作用。
嗎替麥考酚酯片口服或靜脈給藥后,嗎替麥考酚酯片迅速并完全代謝為活性代謝產物MPA。嗎替麥考酚酯片的藥物口服吸收迅速和基本完全吸收。嗎替麥考酚酯片代謝為酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG)的形式,后者無藥理活性。嗎替麥考酚酯片的原藥在靜脈注射的過程中在身體中可以檢測到,注射停止或口服后很短時間(大約5分鐘)嗎替麥考酚酯的濃度低于可定量的下限(0.4μg/ml)。
嗎替麥考酚酯片與口服避孕藥合用:口服避孕藥的藥代動力學不受同服驍悉的影響。18例銀屑病的婦女連續3個月經周期的研究表明,嗎替麥考酚酯(1gbid)與含有乙炔雌醇(0.02-0.04mg)和左炔諾孕酮(0.05-0.20mg),去氧孕烯(0.15mg)或孕二烯酮(0.05-0.10mg)的結合型口服避孕藥聯合給藥,黃體酮、LH和FSH的血清水平無顯著影響,暗示嗎替麥考酚酯對口服避孕藥的卵巢抑制功能可能無影響。