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他達拉非片的藥代動力學是怎樣呢?

發布時間:2022-04-07 18:25 相關企業:Lilly del Caribe,Inc.

他達拉非片為黃色杏仁狀,一面標有“C20”字樣。用于治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。那么,他達拉非片的藥代動力學是怎樣呢?

他達拉非片

希愛力 他達拉非片5mg*14片 生產廠家:Lilly del Caribe Inc. 功能主治:治療男性勃起功能障礙。 用法用量:口服:1.用于成年男性:本品的推薦劑量為10mg,在進行性生活之前服用,不受進食的影響。如果服用10mg效果不顯著,可以服用20mg。可至少在性生活前30分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。最好不要連續每日服用他達拉非,因為尚未確定長期服用的安全性。同時,因為他達拉非的作用經常持續超過一天。2。用于老年男性:老年人無須調整劑量。3.用于腎功能不全的男性對于輕至中度腎功能不全的患者無須調整劑量。對于重度腎功能不全的患者,最大推薦劑量為10mg。4.用于肝功能不全的男性:本品的推薦劑量為10mg,在進行性生活之前服用,不受進食的影響。關于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用他達拉非的臨床安全性信息有限;如果對此類患者,開處方,需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。尚無肝功能不全的患者服,用高于10mg劑量的數據。5.用于糖尿病的男性:糖尿病患者無。
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他達拉非片的藥代動力學是:

1.吸收他達拉非于口服后快速吸收,服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。口服本品后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。分布平均分布容積約63升,說明他達拉非分布進入組織。在治療濃度,血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。生物轉化他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。主要的循環代謝產物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13,000倍。

2.在觀察到的代謝產物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為17.5小時。他達拉非主要以無活性的代謝產物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者,他達拉非的藥代動力學的時間和劑量呈線性關系。在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次,在5天內達到穩態血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學特性與無勃起功能障礙的受試者相似。特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低,使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義,且無須調整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達拉非(5-20mg)臨床藥理學研究中,他達拉非的暴露量(AUC)在輕度(肌酐清除率51-80ml/min)或中度(肌酐清除率31-50ml/min)腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀察到,Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。肝功能不全患者在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級),他達拉非的AUC與健康受試者相似。因此無須調整劑量。關于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用本品的臨床安全性信息有限;如果對此類患者開處方,需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。對肝功能不全的患者每日服用超過10mg他達拉非的情況,目前尚無資料。糖尿病患者糖尿病患者他達拉非的AUC比健康受試者約低19%。盡管存在這一差別,但無須調整。

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