阿伐斯汀膠囊是臨床醫(yī)學(xué)上常用的一種藥物，它的主要成分是阿伐斯汀，在治療過敏性鼻炎和過敏性皮膚疾病方面有顯著的效果，同時它還具有治療慢性自發(fā)性蕁麻疹和癥狀性皮膚劃痕癥的功效，阿伐斯汀膠囊也具有緩解膽堿性蕁麻疹和濕疹痕癢的作用。但是任何一種藥物都有其禁忌和不良反應(yīng)，患者朋友需要根據(jù)自身的身體狀況，充分了解該藥物的基本信息，再選擇是否可以使用阿伐斯汀膠囊來治療疾病，同時需要及時就醫(yī)治療，以早日恢復(fù)健康。
一、成份
本品主要成份為阿伐斯汀
其化學(xué)名稱為(E,E)-3-[6-[1-(4-甲基苯基)-3-(1-吡咯烷基)-1-丙烯基]-2-吡啶基]-2-丙烯酸。
分子式:C22H24N2O2
分子量:348.44
性狀
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色顆粒或粉末。
二、適應(yīng)癥
過敏性鼻炎、過敏性皮膚疾病、慢性自發(fā)性蕁麻疹、癥狀性皮膚劃痕癥、膽堿性蕁麻疹、自發(fā)的后日性寒冷感冒蕁麻疹、濕疹痕癢。
8mg。
三、用法用量
口服。成人和12歲以上兒童:一天三次，每次一粒(8mg)。
四、不良反應(yīng)
可見過敏反應(yīng)(包括從出現(xiàn)皮疹至罕見的過敏癥狀);罕見思睡。
五、禁忌
本品禁用于已知對阿伐斯汀和曲普利啶過敏的患者。因阿伐斯汀主要經(jīng)腎臟清除，而阿伐斯汀尚未針對腎衰病人進行研究，故本品不應(yīng)用于該類患者。
六、注意事項
飲酒或服用其它中樞抑制藥物時不要從事需保持高警覺性的工作。12歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。
七、孕婦及哺乳期婦女用藥
本品是否分泌入乳汁尚不清楚。目前尚無充分的和嚴格對照的孕婦研究資料。因為動物生殖試驗并不總能預(yù)示人的反應(yīng)，只有在充分顯示治療益處超過對胎兒的潛在危害時，方可在妊娠期使用本品。
八、兒童用藥
至今尚未有12歲以下兒童服用本品的資料。
九、老年用藥
沒有本品針對老年患者的專門研究。在進一步的資料獲得前，本品不應(yīng)用于老年患者。
十、藥物相互作用
與酒精和其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物同時服用，可能會影響注意力，重者可對中樞神經(jīng)系統(tǒng)等產(chǎn)生損害。
藥物過量
沒有本品藥物過量的經(jīng)驗。需要時應(yīng)采用適宜的支持性治療，包括洗胃。
十一、藥理毒理
藥效學(xué)
阿伐斯汀是一強效的競爭性組胺H1受體拮抗劑，沒有明顯的抗膽堿作用，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的穿透力低，可通過完全或部分阻止組胺釋放而緩解由其引起的癥狀。
毒理研究
遺傳毒性:
在Ames沙門氏菌的實變性和L5178y/tk+/-淋巴分析中，未見其致突變性。在人淋巴細胞體外細胞遺傳研究中，阿伐斯汀不能誘導(dǎo)染色體異常。大鼠單次口服阿伐斯汀達1000mg/kg(5900mg/m2，即人日推薦劑量的249倍)，在體內(nèi)細胞遺傳學(xué)研究中未發(fā)現(xiàn)正常染色體異常。
生殖毒性:
大鼠單獨服用阿伐斯汀200mg/kg/day(1180mg/m2/day，人日推薦劑量50倍)，對雌、雄大鼠的生育能力無影響。
妊娠:致畸作用:
大鼠和兔子分別給予阿伐斯汀1000和400mg/kg/day(5900和4720mg/m2/day，即人日推薦劑量的249和200倍)，未出現(xiàn)致畸作用。大鼠的圍產(chǎn)期和產(chǎn)后研究中，單獨給予阿伐斯汀500mg/kg/day(2950mg/m2/day，即人日推薦劑量的124倍)，母鼠和新生鼠的死亡率與劑量水平有關(guān)。
致癌性:
大鼠單獨口服阿伐斯汀40mg/kg/day(236mg/m2/day，為人日推薦劑量10倍)20～22個月，小鼠劑量達250mg/kg/day(750mg/m2/day，即人日推薦劑量32倍)20～24個月，未見潛在的致癌作用。
藥代動力學(xué)
阿伐斯汀經(jīng)腸道吸收良好。健康成人志愿者服用8mg阿伐斯汀后，約1.5小時(Tmax)出現(xiàn)的藥物血漿峰濃度(Cmax)約為150ng/ml。血漿半衰期約為1.5小時。在為期6天的多劑量研究中沒有觀察到阿伐斯汀的藥物蓄積。經(jīng)腎臟排泄是阿伐斯汀的主要清除途徑。
