凱爾丁的主要成分為鹽酸洛非西定。化學名:(±;)-2-[1-(2,6·二氯苯氧基)乙基]-2-咪唑啉。那么,凱爾丁的注意事項是怎樣呢?
凱爾丁為白色片。凱爾丁用于減輕或解除阿片類藥物的戒斷綜合癥。凱爾丁為咪唑啉類衍生物。凱爾丁與可樂定的結構和作用相似。凱爾丁選擇性激動中樞受體,降低外周交感神經活性,抑制去甲腎上腺素釋放,松弛血管平滑肌,產生血壓下降作用。凱爾丁能抑制中樞去甲腎上腺素能神經原的活性,當戒除阿片藥品或毒品時,因突然除去對該神經原的抑制而使其活動亢進,產生阿片類戒斷綜合癥。
凱爾丁能對抗這種作用,所以使用本品可使海洛因戒斷綜合征的強度與持續時間。凱爾丁無成癮性。凱爾丁的毒理學在大鼠和犬12月的口服毒性研究證明,凱爾丁的用量在1mg/kg以下時沒發現任何不良反應;3mg/kg是臨界毒性劑量,這個劑量相當人治療劑量的300倍;5.0~25.0mg/kg,凱爾丁相當于人治療劑量的500~2500倍,出現中度到重度反應。凱爾丁的毒性不大,是比較安全的。凱爾丁的注意事項是:
1.有下列疾病的患者應當慎用:低血壓、腦血管疾病、缺血性心臟病(包括近期的心肌梗死)、心動過緩、腎功不全以及有抑郁病史者。
2.因本品有中樞抑制作用,可引起瞌睡,服藥者不宜駕車或操縱機器,以免發生意外。
3.本品必須緩慢(至少要2~4天,甚至更長)停藥,以免突停發生反跳性血壓升高。