消旋卡多曲顆粒

消旋卡多曲顆粒(豐海停)屬于處方藥，由江蘇正大豐海制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于作為口服補液或靜脈補液的輔助治療,用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉。有良好的效果。那么消旋卡多曲顆粒的藥代動力學(xué)是有什么呢?

消旋卡多曲顆粒是一個腦啡肽酶抑制劑。腦啡肽酶可降解腦啡肽，本品可選擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶，從而保護內(nèi)源性腦啡肽免受降解，延長消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性，減少水和電解質(zhì)的過度分泌。口服消旋卡多曲作用于外周腦啡肽酶，不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦啡肽酶活性，且對胃腸道蠕動和腸道基礎(chǔ)分泌無明顯影響。

消旋卡多曲顆粒作為口服補液或靜脈補液的輔助治療,用于1月以上嬰兒和兒童的急性腹瀉。

推薦劑量:嬰兒服用劑量:1～9月齡(體重＜9kg)，每次10mg(1袋)，每日三次;9～30月齡(體重9～13kg)，每次20mg(2袋)，每日三次。

消旋卡多曲顆粒的藥代動力學(xué)是:

1、吸收本品口服后能迅速吸收，對血漿中內(nèi)啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現(xiàn)。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關(guān)。當(dāng)用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時后對酶的抑制作用達到峰值(對酶的抑制作用達到90％)，對酶的抑制作用持續(xù)8小時左右，t1/2約為3小時。

2、分布本品組織分布較少，僅有1％的藥物分布到組織中。血漿蛋白結(jié)合率達90％(主要與白蛋白結(jié)合)。

3、代謝本品進入體內(nèi)后，迅速轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚源x物Thiorphan，即(±)N-(1－氧－2－巰甲基－3－苯丙基)甘氨酸，然后轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最后經(jīng)尿、糞便及肺排泄。本品在體內(nèi)對細(xì)胞色素P450酶系無誘導(dǎo)作用。

4、消除放射標(biāo)記法研究發(fā)現(xiàn)，本品主要通過糞便和尿排泄。重復(fù)給藥不會改變本品的藥代動力學(xué)特性。飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)間，但對峰高和藥時曲線下面積(AUC)無影響。