地氯雷他定干混懸劑的主要成份為地氯雷他定,主要用于快速緩解過敏性鼻炎的相關癥狀,如打噴嚏,流涕和鼻癢,鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼癢、流淚和充血;腭癢及咳嗽。那么,本品的藥理毒理怎么樣?
本品為類白色至淺粉色粉末狀顆粒或粉末,味甜。地氯雷他定干混懸劑還用于緩解慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀如瘙癢,并可減少蕁麻疹的數量及大小。服用方法是:1-5歲兒童:口服,每日一次,每次半袋(1.25mg)。6-11歲兒童:口服,每日一次,每次1袋。肝損傷、膀胱頸阻塞、尿道張力過強、前列腺肥大、青光眼患者應遵醫囑用藥。
地氯雷他定干混懸劑的藥理毒理是:
本品為非鎮靜性的長效三環類抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地阻斷外周H1受體,緩解過敏性鼻炎或慢性特發性蕁麻疹的相關癥狀。另外,體外研究結果表明,本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示,本品不易通過血腦屏障。大鼠經口給藥劑量達250mg/kg時出現死亡(按AUC計算,地氯雷他定及其代謝產物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)。小鼠經口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算,地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。