丁苯酞軟膠囊
缺血性腦卒中的情況很復雜,而且危害性大,在患病之后需要及時的進行治療。治療的原則是根據病因、發病機制、臨床類型等對癥治療,而藥物是重要的控制手段,丁苯酞軟膠囊對這種疾病的治療具有不錯的效果。但我們必須對藥物的作用有充分認識。那么,丁苯酞軟膠囊的作用有哪些?
丁苯酞軟膠囊主要成分是丁苯酞,是一種人工合成的消旋體,臨床上主要用于治療輕、中度急性缺血性腦卒中的治療。
臨床研究結果表明,丁苯酞軟膠囊對急性缺血性腦卒中患者的中樞神經功能的損傷有改善作用,可促進患者功能恢復。
藥理研究顯示,丁苯酞軟膠囊具有出色的安全性單一體結構,具有多種藥理作用,可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環節,動物實驗表明,丁苯酞軟膠囊具有較強的抗腦缺血作用,明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積,減輕腦水腫。
使用丁苯酚軟膠囊的副作用主要為轉氨酶輕度升高,根據隨訪觀察病例的研究結果發現,停藥后可恢復正常。此外,偶見惡心、腹部不適及精神癥狀等。
1、餐后服用影響藥物吸收,建議餐前服用。
2、肝、腎功能嚴重受損者慎用。
3、用藥過程中需注意肝功變化。
4、因本品缺乏出血性腦卒中臨床研究數據,故不推薦出血性腦卒中患者使用。
5、有精神癥狀者慎用。
藥理作用:本品與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結構相同,為其人工合成的消旋體。臨床研究結果表明,本品(與丹參注射液靜脈滴注聯合應用)對急性缺血性腦卒中患者的中樞神經功能的損傷有顯著改善作用,可促進患者功能恢復。國內外研究表明,缺血性腦損傷的病理機制非常復雜,有多個病理環節參與,是一個多基因和多靶點參與的過程。動物藥效學研究提示,本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環節,具有較強的抗腦缺血作用,明顯改善缺血腦區的微循環和血流量,增加缺血區毛細血管數量;減輕腦水腫,縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積;改善腦能量代謝和缺血腦區的微循環和血流量,抑制神經細胞凋亡,并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過降低花生四烯酸含量,提高腦血管內皮NO和pGI2的水平,抑制谷氨酸釋放,降低細胞內鈣濃度,抑制氧自由基和提高抗氧化酶活性等機制而產生上述藥效作用。
毒性研究:重復給藥毒性:大鼠經口給藥120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg,血糖(各劑量組)、膽固醇(高、中劑量組)明顯高于對照組,停藥后可恢復正常。犬經口連續給藥6個月,劑量分別為80、500mg/kg/天,高劑量組動物體重增加緩慢,肝臟明顯增大,肝細胞空泡樣腫大,血清堿性磷酸酶活性明顯增加,停藥后上述表現恢復正常;小劑量組動物僅出現唾液分泌增加。
生殖毒性:一般生殖毒性試驗中,雌、雄動物經口給藥(雌性動物為交配前給藥二周,受孕后繼續給藥15天,雄性動物連續給藥8周)80mg/kg、200mg/kg、和500mg/kg,結果對親代動物生育力無明顯影響,未表現出明顯胚胎毒性和致畸作用。圍產期生殖毒性試驗中,灌胃給藥80mg/kg、200mg/kg、和500mg/kg,結果高劑量組動物出現妊娠期延長趨勢,其中一只孕鼠難產(剖檢為死胎),少數動物無乳汁分泌,并出現仔鼠(4日齡)存活率下降,仔鼠(4日至3周齡)體重明顯下降;高劑量組F1代大鼠斜板試驗和懸垂試驗分數降低(反映協調平衡能力),F2代仔鼠骨骼發育有一定延遲;中、低劑量組未見明顯影響。
遺傳毒性:Ames試驗、中國倉鼠肺細胞(CHL)染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。