鹽酸舍曲林片為白色薄膜衣片,片芯也為白色。鹽酸舍曲林片的主要成份為鹽酸舍曲林。那么,鹽酸舍曲林片的劑量調整是怎樣呢?
鹽酸舍曲林片平均半衰期為22-36小時。鹽酸舍曲林片與終末清除半衰期相一致,鹽酸舍曲林片每天給藥一次,一星期后達穩態濃度,鹽酸舍曲林片在這過程中有兩倍的濃度蓄積。鹽酸舍曲林片的血漿蛋白結合率為98%。鹽酸舍曲林片的動物實驗結果表明,鹽酸舍曲林片有較大的分布容積。鹽酸舍曲林片是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。鹽酸舍曲林片的作用機制與其對中樞神經元5-羥色胺再攝取的抑制有關。鹽酸舍曲林片在臨床劑量下,鹽酸舍曲林片可以阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。
鹽酸舍曲林片主要首先通過肝臟代謝,鹽酸舍曲林片的血漿中的主要代謝產物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性,鹽酸舍曲林片的半衰期是62-104小時。鹽酸舍曲林片和N-去甲基舍曲林的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。鹽酸舍曲林片對食物的生物利用度無明顯的影響。研究提示舍曲林是一種強效和選擇性的神經元5-羥色胺再攝取抑制劑,鹽酸舍曲林片對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。
鹽酸舍曲林片的劑量調整:對于每日服用一片(50mg)療效不佳而對藥物耐受性較好的患者可增加劑量,至少需一周時間將劑量升至最大四片(200mg)/日。因舍曲林的消除半衰期為24小時,劑量的調整時間間隔不應短于1周。服藥七日內可見療效。完全起效則需要更長的時間,強迫癥的治療尤其如此。